Sermion: instruksjoner for bruk, indikasjoner, anmeldelser og analoger

Sermion er et medikament med alfa-adrenolytisk virkning, som forbedrer perifer og cerebral sirkulasjon. Det aktive stoffet i stoffet er nikergolin, som viser en adrenerg blokkerende og antispasmodisk effekt på menneskekroppen..

Det er mye brukt i terapeutisk praksis, nemlig med kompleks terapi:

- metabolske, kroniske og akutte cerebrovaskulære insuffisiens
- hypertensiv krise;
- migrene og hodepine (i kompleks terapi).

Med regelmessig bruk av stoffet (8-24 uker), forbedrer hjernens kognitive (mentale) funksjoner og en reduksjon i manifestasjonene av demens..

Rollen til det aktive stoffet i stoffet er nikergolin (et derivat av ergotalkaloidet) - en analog ergoline med en porsjon nikotinsyre. Denne forbindelsen har både en a-blokkerende effekt og antispasmodisk aktivitet, og forbedrer også metabolske prosesser og hemodynamikk i hjernen. I tillegg viser stoffet antiplatelet-egenskaper..

Sermion 10 mg foto

Legemidlet forbedrer blodreologien, i tillegg akselererer det blodstrømmen i under- og overekstremiteter. Aktivering av blodstrøm på grunn av alfa-adrenerg blokkerende effekt. Med langvarig bruk forbedrer stoffet ikke bare hemodynamiske prosesser i strukturene i sentralnervesystemet, men bidrar også til normalisering av atferdsforstyrrelser.

Etter oral administrering eller injeksjoner med en løsning av lyofysylat, forårsaker Sermion forskjellige nevrofarmakologiske effekter: ikke bare øker glukoseopptaket av hjernevev, forbedrer biosyntesen av proteiner og nukleinsyrer, men påvirker også forskjellige nevrotransmitter-systemer..

Sermion er tilgjengelig i form av belagte tabletter og lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsoppløsning.

Sermion tabletter inneholder 5, 10 eller 30 mg nikergolin (tas oralt).

I en flaske medikamentet inneholder 4 mg nikergolin (lyofysalat er foreskrevet for i / m, iv og iv administrering).

Sermion absorberes veldig enkelt og raskt i mage-tarmkanalen, hvis den tas oralt. Ved intravenøs og intramuskulær bruk akselereres denne prosessen med omtrent 2 ganger. Opptakshastigheten avhenger ikke av brukstidspunktet og matinntaket.

Indikasjoner for bruk Sermion

Hva hjelper Sermion? Dette er tilstander etter hjerneslag, vaskulær demens (multinfarkt demens), degenerative tilstander assosiert med demens (senil og presenil demens av Alzheimers type, demens ved Parkinsons sykdom), perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom, arteriopati, retinopati).

Bruken av Sermion er indisert for sykdommer i synsnerven og netthinnen, med glaukom.

Sermion tabletter eller injeksjoner brukes ofte i behandling av hypertensiv krise, så vel som ved forbigående cerebrale iskemiske angrep.

Bruksanvisning Sermion, dosering

Sermion tabletter, som injeksjoner, brukes bare som anvist av lege og først etter at en endelig diagnose er blitt stilt. Behandling foreskrives individuelt for hver pasient..

Administrasjonsvei, dosering og varighet av bruk av Sermion avhenger først av alt av sykdommens natur. I noen tilfeller begynner behandling med stoffet med parenteral administrering, og deretter bytter de til tabletter.

Tabletter brukes i 5 (10) mg 3 ganger om dagen eller 30 mg 2 ganger om dagen, mellom måltider, med jevne mellomrom.

Sermion lyophilisate brukes intramuskulært etter foreløpig fortynning i et løsningsmiddel. Vanligvis bruk av Sermion 2 eller 4 mg to ganger om dagen. I tillegg administreres medisinen intravenøst ​​i en dose på 4-8 mg som en langsom infusjon i hundre milliliter natriumklorid eller i dekstrose.

10 mg tre ganger om dagen tas for sirkulasjonsforstyrrelser i perifere organer.

Ved vaskulær demens er Sermion foreskrevet 30 mg to ganger om dagen. Merk at med et så langt behandlingsforløp, er det nødvendig å besøke lege hver sjette måned slik at han enten forlenger det eller stopper det.

Karsykdommer i hjernen - 10 mg 3 ganger om dagen, behandlingsforløpet bør være minst 3 måneder, mens den terapeutiske effekten utvikler seg gradvis.

Om nødvendig kan legen justere dosen av stoffet, kombinere det med andre medisiner. Det er veldig viktig å observere doseringen som er foreskrevet av legen, siden når dosen overskrides, forårsaker Sermion bivirkninger som ikke bare kan forverre trivsel, men også provosere forhold som er farlige for menneskers liv.

Søknadsfunksjoner

Når du bruker en medisinering, er det nødvendig å huske regelmessigheten av innleggelse, ellers vil det ikke ha ønsket effekt. Som regel varer behandlingsforløpet omtrent 3 måneder.

Ved bruk bør avstå fra å drikke noen form for alkohol.

Når man tar hensyn til pasientens underliggende sykdom, bør det utvises forsiktighet når man arbeider med potensielt farlige mekanismer og kjører kjøretøy, og husk at noen ganger kan svimmelhet og tretthet oppstå når du bruker stoffet, spesielt i den innledende fasen av behandlingen..

Under spesiell kontroll er det nødvendig å foreskrive og bruke stoffet, om nødvendig, for å arbeide under forhold med økt konsentrasjon av oppmerksomhet.

I begynnelsen av behandlingen med Sermion, etter infusjon av medikamentet, bør pasienten være i horisontal tilstand i noen tid (minst 45 minutter).

Effekten av terapi oppnås gradvis. Derfor bør stoffet tas i lang tid. Med visse intervaller (minst hver sjette måned), må legen evaluere pasientens tilstand og bestemme om det er lurt å fortsette behandlingen..

I henhold til bruksanvisningen skal den tilberedte injeksjonsløsningen Sermion ikke lagres og skal brukes umiddelbart.

Bivirkninger og kontraindikasjoner Sermion

Sjelden rapporterte bivirkninger av mild karakter, som som regel er assosiert med den vasoaktive effekten av Sermion. De negative reaksjonene i kroppen ble observert som:

• hypotensjon (senking av blodtrykket) og hypotonisk krise;
• svimmelhet;
• hyperhidrose (overdreven svette, svette);
• avkjølende hender og føtter;
• gastrointestinale forstyrrelser, ubehag i underlivet, avføringsforstyrrelser;
• økning i syre av magesaft;
• hypertermi (følelse av varme, "hetetokter" av blod i ansiktet);
• allergiske hudreaksjoner;
• søvnløshet eller døsighet.

Overdose

Når du bruker nikergolin i høye doser, kan det merkes en midlertidig reduksjon i blodtrykket. Spesiell behandling er som regel ikke nødvendig, det er nok å gi pasienten en horisontal stilling. I alvorlige tilfeller utføres symptomatisk behandling som tar sikte på å gjenopprette normalt trykk.

Kontra:

• perioder med graviditet og amming;
• brudd på ortostatisk regulering;
• nylig hjerteinfarkt;
• alvorlig bradykardi;
• angina pectoris;
• arteriell hypotensjon;
• åreforkalkning av blodkar;
• akutt blødning;
• overfølsomhet for stoffene som inneholder stoffets sammensetning.

Dette verktøyet brukes ikke i pediatrisk praksis, i henhold til den offisielle merknaden knyttet til medisinen, er det foreskrevet til pasienter fra 18 år.

Det er foreskrevet med forsiktighet til pasienter som lider av urinsyregikt eller har hatt en historie med hyperurikemi.

Sermion-analoger, liste over medisiner

Sermion-analoger i henhold til indikasjoner er medisiner (liste):

Viktig - Sermioninstruksjoner for bruk, pris og anmeldelser gjelder ikke analoger og kan ikke brukes som en veiledning for bruk av medisiner med lignende sammensetning eller effekt. Alle terapeutiske avtaler bør gjøres av lege. Når du erstatter Sermion med en analog, er det viktig å få spesialist råd, det kan være nødvendig å endre løpet av terapien, doser osv. Selvmedisinering er uakseptabelt, overflødig dosering, hoppe over mottakelser og selv kansellerende medisinering.

Legenes anmeldelser indikerer at Sermion for noen år siden ble anerkjent som et verktøy som hjelper godt med en forverring av blodtilførselen til hjernen og med utilstrekkelig blodstrøm i armer eller ben. Dets viktigste egenskaper er forbedring av metabolisme og hemodynamiske prosesser i hjernen, inkludert forsyner hjernen med oksygen, reduserer blodplateaggregeringen og vaskulær motstand i lungene, forbedrer blodstrømmen i arteriene.

Sermion® (10 mg)

Bruksanvisningen

• russisk
• қазақша

Handelsnavn

Internasjonalt nonproprietært navn

Doseringsform

10 mg sukkerbelagte tabletter

30 mg filmdrasjerte tabletter

sammensetning

En belagt tablett inneholder:

virkestoff - henholdsvis nikergolin 10 mg eller 30 mg,

hjelpestoffer - kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, natriumkarboksymetylcellulose;

sukkerbelegg (for 10 mg tabletter): sukrose, talkum, akasie,

sandarakharpiks, magnesiumkarbonat, titandioksid (E 171), kolofonium, carnauba voks;

eller filmbelegg (for 30 mg tabletter): hydroksypropylmetylcellulose, titandioksyd (E 171), polyetylenglykol 6000, gult jernoksyd (E172), silikon.

Beskrivelse

10 mg tabletter: hvite runde bikonveksbelagte tabletter

30 mg tabletter: gule, runde, bikonvekse filmdrasjerte tabletter

Farmakoterapeutisk gruppe

Perifere vasodilatatorer. Ergot alkaloider. nicergolin

ATX-kode C04A E02

Farmakologiske egenskaper

Når det tas oralt, absorberes nikergolin raskt og nesten fullstendig. Maksimalt innhold av en radioaktiv etikett i blodserum etter å ha tatt lave doser (4-5 mg) nikergolin merket med H3 radioaktiv isotop av friske frivillige blir observert 1,5 timer etter inntak av stoffet. Administrering av terapeutiske orale doser (30 mg) av 14C merket nikergolin med friske frivillige forårsaker en topp i innholdet av den radioaktive merkingen i blodserumet 3 timer etter inntak av medisinen..

Etter oral administrering av nikergolin i en dose på 15 mg hos friske frivillige, er området under kurven for konsentrasjonen av radioaktive stoffer i serum (AUC) for den viktigste aktive metabolitten av MDL og den andre aktive metabolitten av MMDL henholdsvis 81% og 6% av AUC for det totale radioaktive stoffet. Maksimal konsentrasjon av MDL i blodplasma etter å ha tatt en enkelt dose på 30 mg oppnås etter omtrent 3-5 timer. Etter inntak av 30 mg nikergolin per munn oppnås maksimale konsentrasjoner av MMDL på omtrent 0,5–1 timer.

Den absolutte biotilgjengeligheten av nikergolin er omtrent 5% på grunn av dens intense leverutryddelse og presystemisk metabolisme..

Basert på innholdet av hovedmetabolitten til nikergolin MDL, ble det funnet at dets farmakokinetikk hos friske frivillige ved bruk av doser på 30 til 60 mg er lineære.

Spising har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til MDL og MMDL når du tar nikergolin i en dose på 30 mg.

Distribusjonen av nikergolin i vevene skjer raskt og i store volum, som det kan sees i den korte fasen av distribusjonen av den radioaktive etiketten i blodserumet. Nicergoline binder aktivt til humane plasmaproteiner, og dens grad av affinitet for a-syre glykoprotein er større enn for serumalbumin. Prosentandelen av binding med økende konsentrasjon av nikergolin fra 1 μg / ml til 500 μg / ml er relativt konstant. Både nikergolinmetabolitter, MDL og MMDL, binder seg til proteiner i lav grad, med verdier på omtrent 14,7% og 34,7% i et konsentrasjonsområde på henholdsvis 50-200 ng / ml.

Metabolisme og utskillelse

Nicergoline skilles ut i form av metabolitter, hovedsakelig med urin (omtrent 82% av den totale dosen), og i en liten mengde (10%) med avføring innen 120 timer etter påføring av medisinen. Ved oral administrering av legemidlet i doser på 30-60 mg, er farmakokinetikken til nikergolin lineær. Før fjerning metaboliseres nikergolin i det vesentlige. Hovedveien til metabolisme er hydrolyse av eterbindinger for å danne en metabolit av 1-metyl-10-metoksyhydrolisergol (MMDL). Følgende biotransformasjon fører til dannelse av en 10-metoksyhydrolysergol (MDL) metabolitt ved demetylering under virkning av CYP2D6-isoenzym. Dermed er farmakokinetikken til nikergolin og dens metabolitter hos pasienter med genetisk mangel på cytokrom CYP2D6 nedsatt. De resulterende aktive metabolittene (MMDL og MDL) blir konjugert til glukuronsyre. I menneskekroppen dannes hovedmetabolitten MDL, som er 51% av hele dosen og 76% av det radioaktive stoffet skilles ut i urinen etter å ha tatt en oral dose på 15 mg. Gjennomsnittlig slutthalveringstid for MDL varierte fra omtrent 11 til 20 timer.

Spesielle pasientgrupper

Hos pasienter med mild (kreatininclearance (KK) 60–80 ml / min), moderat (KK 30–50 ml / min) og alvorlig (KK 10–25 ml / min) grad av nedsatt nyrefunksjon, observeres signifikante forskjeller i mengden MDL, skilles ut i urinen innen 120 timer etter en oral dose nikergolin 30 mg (henholdsvis 38,1%, 42,6% og 25,7% av dosen); for MMDL er de tilsvarende verdiene henholdsvis 1,7%, 0,6% og 0,2%. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon observeres en signifikant reduksjon i urinutskillelse av MDL sammenlignet med de to andre gruppene. I tillegg viser pasienter med mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon en gjennomsnittlig reduksjon i utskillelse av MDL i urin (0–72 timer) med 32%, 32% og 59% sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon når du tar nikergolin i en dose 30 mg.

Farmakokinetikken til nikergolin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt..

Farmakokinetikken til nikergolin hos barn er ikke undersøkt.

Effekten av alder (geriatriske studier) på farmakokinetikken til nikergolin er ikke helt forstått.

Nicergoline er et derivat av ergoline.

Etter oral administrering gjennomgår legemidlet en rask og aktiv metabolisme med dannelse av et antall metabolitter, som også påvirker forskjellige nivåer av sentralnervesystemet.

Etter oral administrering har nikergolin en multippel nevrofarmakologisk effekt: stoffet forbedrer ikke bare opptaket og forbruket av glukose i hjernen, biosyntesen av proteiner og nukleinsyrer, men påvirker tilsynelatende forskjellige nevrotransmitter-systemer, og forbedrer også cerebrale kolinerge funksjoner..

I in vitro og in vivo eksperimenter økte nikergolin aktiviteten til AChE (acetylcholinesterase) betydelig.

Både enkel og langvarig oral administrering akselererte den basale og agonistavhengige metabolismen av fosfoinositid. Nicergoline øker også aktiviteten og bevegelsen av Ca-avhengige isoformer av proteinkinase C. til cellemembranregionen. Disse enzymene er involvert i sekresjonen av amyloid forløperprotein (APP), noe som fører til en økning i frigjøring av det og en reduksjon i produksjonen av unormal amyloid beta.

Med sine antioksidantegenskaper og aktivering av avgiftningsenzymer beskytter nikergolin nerveceller fra død forårsaket av oksidativt stress, samt mot apoptose i eksperimentelle modeller in vivo og in vitro.

Nicergoline reduserer aldersrelatert reduksjon i uttrykk for mRNA av den nevronale nitrogenoksidsyntase (nNOS), noe som kan bidra til forbedring av kognitiv funksjon.

Nicergoline hadde en normaliserende effekt på elektroencefalogrammet av eldre pasienter og unge voksne under hypoksi, økte α- og ß-aktiviteten og reduserte δ og θ-aktiviteten. Hos pasienter med mild til moderat demens av forskjellig opprinnelse (senil demens av Alzheimers type (SDAT) og multinfarkt demens (MID)) ble langtidsbehandling med nikergolin (2-6 måneder) registrert som positiv endringer i hendelsesavhengige potensialer og fremkalte reaksjoner; disse endringene var assosiert med forbedrede kliniske symptomer. Basert på det foregående, ble det funnet at nikergolin virker gjennom et bredt spekter av modulasjoner av de cellulære og molekylære mekanismer som er involvert i patogenesen av demens..

Under langvarig behandling med nikergolin var det en konstant forbedring av kognitive og atferdsforstyrrelser assosiert med demens. Endringer kunne observeres etter 2 måneders behandling, og de vedvarte i ett års behandling.

Det ble funnet at nikergolin forbedrer den metabolske og hemodynamiske tilstanden i hjernen. Nicergoline har også evnen til å hemme blodplate-aggregering og har en gunstig hemorologisk effekt..

Indikasjoner for bruk

- demens og Alzheimers sykdom

Dosering og administrasjon

Terapi skal startes og fortsettes under tilsyn av en lege som spesialiserer seg i diagnose og behandling av demens. Diagnosen skal stilles i samsvar med de godkjente anbefalingene. Terapi kan bare startes hvis pasienten får medisinsk hjelp av en spesialist som vil sikre regelmessig inntak av stoffet.

Sermion® bør tas før måltider, uten å tygge, med rikelig med væske.

Den anbefalte daglige dosen av Sermion® er 30-60 mg per dag i oppdelte doser med samme intervaller mellom dosene.

Dosen og varigheten av behandlingen avhenger av sykdommens art og alvorlighetsgrad og er foreskrevet av den behandlende legen.

Voksne og eldre pasienter

Dosejustering for voksne og eldre pasienter er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Siden 80% av nikergolinmetabolitter skilles ut via nyrene, bør dosen reduseres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med et serumkreatininnivå på ≥ 2 mg / dl). Effekten av behandlingen manifesteres gradvis. Siden terapi vanligvis utføres over lengre tid, bør legen med regelmessig intervall, men minst en gang hver 6. måned vurdere behovet for fortsatt behandling.

Sermion® skal ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.

Bivirkninger

Da Sermion® ble brukt, ble det registrert bivirkninger som ble klassifisert etter frekvensen av forekomst som følger: ofte (fra ≥1 / 100 til

Sermion ® (Sermion ®) bruksanvisning

Eieren av registreringsbeviset:

Kontakter for samtaler:

Doseringsformer

Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av legemidlet Sermion ®

Oransje-belagte tabletter, runde, konvekse.

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 100 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 22,4 mg, magnesiumstearat - 1,3 mg, natriumkarboksymetylcellulose - 1,3 mg.

Sukkerbelegg: sukrose - 33,35 mg, talkum - 10,9 mg, akasieharpiks - 2,7 mg, sandarakaharpiks - 1 mg, magnesiumkarbonat - 0,7 mg, titandioksid (E171) - 0,7 mg, kolofonium - 0,6 mg, carnauba voks - 0,06 mg, solnedgangsgult (E110) - 0,05 mg.

15 stk. - blemmer (2) - pakker av papp.

Hvitbelagte tabletter, runde, konvekse.

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 94,3 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 22,4 mg, magnesiumstearat - 2 mg, natriumkarboksymetylcellulose - 1,3 mg.

Sukkerbeleggssammensetning: sukrose - 33,4 mg, talkum - 10,9 mg, akasieharpiks - 2,7 mg, sandarakaharpiks - 1 mg, magnesiumkarbonat - 0,7 mg, titandioksyd (E171) - 0,7 mg, kolofonium - 0,6 mg, carnauba voks - 0,06 mg.

25 stk. - blemmer (2) - pakker av papp.

Gulbelagte tabletter, runde, bikonveks.

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat - 72,69 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 22,4 mg, magnesiumstearat - 3,61 mg, natriumkarboksymetylcellulose - 1,3 mg.

Sammensetningen av filmmembranen: hypromellose - 2.8985 mg, titandioksyd (E171) - 0.7246 mg, polyetylenglykol 6000 - 0.2899 mg, gult jernoksyd (E172) - 0.0725 mg, silikon - 0.0145 mg.

15 stk. - blemmer (2) - pakker av papp.

farmakologisk effekt

Et medikament som forbedrer cerebral og perifer blodsirkulasjon, alfablokker.

Nicergoline er et derivat av ergoline, forbedrer metabolske og hemodynamiske prosesser i hjernen. Reduserer blodplateaggregeringen og forbedrer de reologiske egenskapene til blod, øker blodstrømmen i øvre og nedre ekstremiteter. Det har en alfa 1 -adrenerg blokkerende effekt, noe som fører til en forbedring i blodstrømmen. Det har en direkte effekt på cerebrale nevrotransmitter-systemer (noradrenerg, dopaminerg og acetylkolinerg), og øker deres aktivitet, noe som bidrar til optimalisering av kognitive prosesser.

Som et resultat av langvarig terapi med nikergolin ble det observert en vedvarende forbedring i kognitiv funksjon og en reduksjon i alvorlighetsgraden av atferdsforstyrrelser assosiert med demens..

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes nikergolin raskt og nesten fullstendig..

Spise- eller doseringsform påvirker ikke signifikant graden og hastigheten på absorpsjon av nikergolin. Farmakokinetikken til nikergolin når den brukes i doser opp til 60 mg, er lineær og endres ikke avhengig av pasientens alder.

Distribusjon og metabolisme

Nicergoline binder aktivt (> 90%) til plasmaproteiner, og dens grad av affinitet for glykoprotein a-syre er større enn for serumalbumin. Det er vist at nikergolin og dets metabolitter kan distribueres i blodceller..

Hovedproduktene i metabolismen av nikergolin er: 1,6-dimetyl-8β-hydroksymetyl-10a-metoksyergololin (MMDL, hydrolyseproduktet) og 6-metyl-8β-hydroksymetyl-10a-metoksyergololin (MDL, demetyleringsproduktet under virkningen av isoenzymet CYP2D6).

Forholdet mellom AUC-verdiene for MMDL og MDL når du tar nikergolin innover indikerer en uttalt metabolisme under den "første passasjen" gjennom leveren. Etter inntak av 30 mg nikergolin oralt, oppnådde C max MMDL (21 ± 14 ng / ml) og MDL (41 ± 14 ng / ml) etter henholdsvis 1 og 4 timer, deretter reduserte konsentrasjonen av MDL fra T 1/2 13-20 timer Studier bekrefter mangelen på akkumulering av andre metabolitter (inkludert MMDL) i blodet.

Nicergoline skilles ut i form av metabolitter, hovedsakelig med urin (ca. 80% av den totale dosen), og i en liten mengde (10-20%) med avføring..

Farmakokinetikk i spesielle kliniske tilfeller

Hos pasienter med alvorlig nyresvikt ble det observert en betydelig reduksjon i utskillelsesgraden av metabolske produkter i urinen sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon.

Sermion ® (Sermion ®)

Aktivt stoff

Farmakologiske grupper

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

sammensetning

Beskrivelse av doseringsformen

5 mg tabletter: runde, konvekse, oransje-belagte.

10 mg tabletter: runde, konvekse, hvitbelagte.

30 mg tabletter: runde, bikonveks, gulbelagt.

Lyofilisat: lyofilisert pulver eller porøs masse med hvit farge.

Løsningsmiddel: klar, fargeløs væske.

farmakologisk effekt

farmakodynamikk

Nicergoline er et derivat av ergoline, forbedrer metabolske og hemodynamiske prosesser i hjernen, reduserer blodplaggaggregeringen og forbedrer blodhemorologiske parametere, øker blodstrømmen i øvre og nedre ekstremiteter. Nicergoline viser α₁-adrenerg blokkerende effekt, noe som fører til forbedret blodstrøm, og har en direkte effekt på cerebrale nevrotransmitter-systemer - adrenerg, dopaminerg og kolinerg. På bakgrunn av bruken av stoffet øker aktiviteten til adrenerge, dopaminerge og kolinerge cerebrale systemer, noe som bidrar til å optimalisere kognitive prosesser. Som et resultat av langvarig terapi med nikergolin ble det observert en vedvarende forbedring av kognitive funksjoner og en reduksjon i alvorlighetsgraden av atferdsforstyrrelser assosiert med demens..

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes nikergolin raskt og nesten fullstendig. Hovedproduktene i metabolismen av nikergolin er: 1,6-dimetyl-8β-hydroksymetyl-10a-metoksyergololin (MMDL, hydrolyseproduktet) og 6-metyl-8β-hydroksymetyl-10a-metoksyergololin (MDL, demetyleringsproduktet fra isoenzymet CYP2D6). Forholdet mellom AUC-verdiene for MMDL og MDL ved inntak og / eller injisert med nikergolin indikerer en uttalt metabolisme under den første passasjen. Etter inntak av 30 mg nikergolin inne i C_max MMDL - (21 ± 14) ng / ml og MDL - (41 ± 14) ng / ml, T_max - henholdsvis 1 og 4 timer, deretter reduserte konsentrasjonen av MDL med T_1/2 13–20 t. Studier bekrefter fraværet av akkumulering av andre metabolitter (inkludert MMDL) i blodet. Spise- eller doseringsform påvirker ikke signifikant graden og hastigheten på absorpsjon av nikergolin. Nicergoline binder aktivt (> 90%) til plasmaproteiner, og dens grad av affinitet for glykoprotein a-syre er større enn for serumalbumin. Det er vist at nikergolin og dets metabolitter kan distribueres i blodceller. Farmakokinetikken til nikergolin ved påføring av doser opp til 60 mg er lineær og endres ikke avhengig av pasientens alder.

Nicergoline skilles ut i form av metabolitter, hovedsakelig med urin (ca. 80% av den totale dosen), og i en liten mengde (10–20%) med avføring. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt ble det observert en betydelig reduksjon i utskillelsesgraden av metabolske produkter i urinen sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon.

Indikasjoner Sermion ®

akutte og kroniske cerebrale metabolske og vaskulære forstyrrelser (på grunn av aterosklerose, arteriell hypertensjon, trombose eller emboli av cerebrale kar, inkludert forbigående cerebral angrep, vaskulær demens og hodepine forårsaket av vasospasme);

akutte og kroniske perifere metabolske og vaskulære forstyrrelser (organisk og funksjonell leddearteropati, Raynauds sykdom, syndromer forårsaket av nedsatt perifer blodstrøm);

som et ekstra verktøy i behandling av hypertensive kriser (parenteral).

Kontra

Felles for alle doseringsformer

overfølsomhet for nikergolin og / eller andre komponenter i stoffet;

akutt hjerteinfarkt;

I tillegg til belagte tabletter

sukrose / isomaltase mangel, fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon;

periode med amming;

alder til 18 år.

Forholdsregler: historie med hyperurisemi eller urinsyregikt og / eller i kombinasjon med medisiner som forstyrrer metabolismen eller utskillelsen av urinsyre.

Graviditet og amming

På grunn av mangelen på spesielle studier under graviditet, er Sermion ® kontraindisert.

På det tidspunktet du tar stoffet, må du forlate ammingen, fordi nikergolin og dets metabolske produkter kommer i mors melk.

Bivirkninger

En sjelden gang i blodtrykket, hovedsakelig etter parenteral administrering, svimmelhet, dyspeptiske symptomer, ubehag i magen, utslett i huden, følelse av feber, døsighet eller søvnløshet. En økning i konsentrasjonen av urinsyre i blodet er mulig, og denne effekten avhenger ikke av dose og varighet av behandlingen. Bivirkninger er vanligvis milde eller moderate..

Interaksjon

Sermion ® kan forbedre virkningen av antihypertensiva.

Sermion ® metaboliseres under påvirkning av CYP2D6-isoenzym. Derfor kan muligheten for dets interaksjon med medisiner som metaboliseres med deltakelse av samme enzym ikke utelukkes.

Når du bruker nikergolin med acetylsalisylsyre, er en økning i blødningstiden mulig.

Dosering og administrasjon

Belagte tabletter

Kronisk cerebrovaskulær ulykke, vaskulær kognitiv svekkelse, tilstander etter hjerneslag: nicergoline er foreskrevet i en dose på 10 mg 3 ganger om dagen. Medisinens terapeutiske effektivitet utvikles gradvis, og behandlingsforløpet bør være minst 3 måneder.

Vaskulær demens: 30 mg 2 ganger om dagen er indikert (i tillegg anbefales det å sjekke lege hver sjette måned for å anbefale videre behandling).

Akutt cerebrovaskulær ulykke, iskemisk hjerneslag på grunn av aterosklerose, trombose og cerebral emboli, forbigående cerebrovaskulær ulykke (forbigående iskemisk angrep, hypertensive cerebrale kriser): det er foretrukket å starte behandlingen med parenteral administrering av stoffet, og fortsett deretter å ta stoffet inne.

Perifere sirkulasjonsforstyrrelser: nikergolin er ordinert oralt til 10 mg 3 ganger om dagen i lang tid (opptil flere måneder).

Lyophilisate til injeksjonsvæske, oppløsning

V / m 2–4 mg (2–4 ml) 2 ganger om dagen.

Inn / inn, ved langsom infusjon. 4-8 mg i 100 ml 0,9% natriumkloridløsning eller 5-10% dekstroseløsning; som foreskrevet av legen, kan denne dosen administreres flere ganger om dagen.

B / a. 4 mg i 10 ml 0,9% natriumkloridløsning; legemidlet administreres i 2 minutter.

Den rekonstituerte løsningen anbefales å brukes umiddelbart etter tilberedning..

Dosen, behandlingsvarigheten og administrasjonsveien avhenger av sykdommens natur. I noen tilfeller er det å foretrekke å starte terapi med parenteral administrering, og deretter bytte til å ta medisinen inne for vedlikeholdsbehandling.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin ≥2 mg / dL). Sermion ® anbefales for bruk i lavere terapeutiske doser..

Overdose

Symptomer: forbigående markert reduksjon i blodtrykk.

Behandling: spesiell behandling er vanligvis ikke nødvendig, det er nok for pasienten å ta en horisontal stilling i flere minutter. I unntakstilfeller, med et kraftig brudd på blodtilførselen til hjernen og hjertet, anbefales introduksjon av sympatomimetiske midler under konstant kontroll av blodtrykket..

spesielle instruksjoner

I terapeutiske doser påvirker Sermion ® som regel ikke blodtrykket, men hos pasienter med arteriell hypertensjon kan det føre til en gradvis reduksjon.

Etter parenteral administrering av legemidlet Sermion ®, anbefales pasienter å være i en horisontal stilling i flere minutter etter injeksjonen, spesielt i begynnelsen av behandlingen, på grunn av mulig forekomst av hypotensjon.

Legemidlet virker gradvis, så det bør tas i lang tid, mens legen regelmessig (minst hver sjette måned) skal evaluere effekten av behandlingen og hensiktsmessigheten av dets fortsettelse.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og jobbe med mekanismer. Til tross for at Sermion ® forbedrer reaksjon og konsentrasjon, har effekten av den på evnen til å kjøre bil og bruke sofistikert utstyr ikke blitt undersøkt spesielt. Uansett bør det utvises forsiktighet, gitt arten av den underliggende sykdommen..

Slipp skjema

Belagte tabletter, 5 mg. I en blemme (PVC / PVDC-aluminiumsfolie / PVDC), 15 stk. 2 blemmer i en pappeske.

Belagte tabletter, 10 mg. I en blemme (PVC / PVDC-aluminiumsfolie / PVDC), 25 stk. 2 blemmer i en pappeske.

Belagte tabletter, 30 mg. I en blemme (PVC / PVDC-aluminiumsfolie / PVDC), 15 stk. 2 blemmer i en pappeske.

Lyophilisate til injeksjonsvæske, oppløsning, 4 mg. I en fargeløs glassflaske. I en fargeløs glassampulle, 4 ml løsemiddel. 4 fl. og 4 amp. i en pappeske.

Produsent

Belagte tabletter

Pfizer Italy S.R.L. Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italia.

Lyophilisate til injeksjonsvæske, oppløsning

Actavis Italy S.p.A. Viale Pasteur, 10, Nerviano 20014, Italia.

Innehaver av registreringsbevis: Pfizer Inc., USA.

Krav fra forbrukere skal sendes til adressen til representasjonskontoret til Pfizer HCH. Si. Pi. Corporation ". 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, f.Kr. “Tower on the walbank”, block C.

Tlf.: (495) 287-50-00; faks: (495) 287-53-00.

Apoteks ferievilkår

Lagringsbetingelser for legemidlet Sermion ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for legemidlet Sermion ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Sermion

Priser i online apotek:

Sermion er et alfa-adrenolytisk medikament. Forbedrer perifer og cerebral sirkulasjon.

Slipp form og sammensetning

Sermion er tilgjengelig i følgende former:

• Belagte tabletter: runde, bikonveks, oransje (Sermion 5 mg), hvit (Sermion 10 mg) eller gul (Sermion 30 mg) farge (5 mg og 30 mg - 15 stykker hver i blemmer, i en papppakke 2 blemmer; 10 mg - 25 stykker hver i blemmer, i en papppakke 2 blemmer);

• Lyofilisat til injeksjonsvæske, oppløsning: pulver eller porøs masse av hvit farge; løsningsmidlet er en fargeløs gjennomsiktig væske (4 mg lyofilisat i hetteglass med fargeløst glass, 4 ml løsemiddel i ampuller, i et sett med 4 flasker og 4 ampuller; i et pappbunt 1 sett).

Sammensetning 1 tablett:

• Aktiv ingrediens: nikergolin - 5 mg, 10 mg eller 30 mg;
• Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, magnesiumstearat;
• Shell sammensetning: Sermion 5 mg - talkum, titandioksyd, akasieharpiks, sukrose, kolofonium, sandaraka harpiks, carnauba voks, magnesiumkarbonat, solnedganggult; Sermion 10 mg - talkum, titandioksyd, akasieharpiks, sukrose, kolofonium, sandaraka-harpiks, carnauba voks, magnesiumkarbonat; Sermion 30 mg - titandioksid, hypromellose, silikon, gul jernoksid, polyetylenglykol 6000.

Sammensetning av 1 flaske lyofilisat:

• Aktiv ingrediens: nikergolin - 4 mg;
• Hjelpekomponenter: vinsyre, laktosemonohydrat;
• Løsemiddelsammensetning: natriumklorid, vann for injeksjon, benzalkoniumklorid.

Indikasjoner for bruk

• Kroniske og akutte cerebrale vaskulære og metabolske forstyrrelser (på grunn av arteriell hypertensjon, aterosklerose, emboli eller trombose av cerebrale kar, inkludert vaskulær demens, akutt forbigående forstyrrelse av hjernesirkulasjonen og hodepine forårsaket av vasospasme);
• Kroniske og akutte perifere vaskulære og metabolske forstyrrelser (Raynauds sykdom, funksjonelle og organiske arteriopatier i lemmer, syndromer assosiert med nedsatt perifer blodstrøm);
• Hypertensiv krise (parenteralt som et ekstra verktøy).

Kontra

Absolutt (vanlig for alle doseringsformer):

• Akutt blødning;
• Brudd på ortostatisk regulering;
• Alvorlig bradykardi;
• Nylig led hjerteinfarkt i den akutte fasen;
• Økt individuell følsomhet for stoffets hoved- eller hjelpekomponenter.

Absolutt (valgfritt for stoffet i tablettform):

• Glukose-galaktose malabsorpsjon, fruktoseintoleranse, mangel på enzymet sukrose / isomaltase;
• Perioden med graviditet og amming;
• Barn og ungdom under 18 år.

Relativ (Sermion brukes med forsiktighet):

• En historie med gikt eller hyperurikemi;
• Samtidig bruk med medisiner som krenker utskillelsen og / eller metabolismen av urinsyre.

Dosering og administrasjon

Belagte tabletter
Sermion i form av tabletter er beregnet på oral administrering av 5-10 mg tre ganger om dagen eller 30 mg to ganger om dagen med jevne mellomrom, i lang tid.

Anbefalte doser og varighet av behandlingen:

• Vaskulær kognitiv svikt, kronisk cerebrovaskulær ulykke, tilstander etter hjerneslag: 10 mg tre ganger om dagen. Varigheten av terapien er minst 3 måneder;
• Vaskulær demens: 30 mg to ganger daglig. Hvert halvår anbefales det å konsultere legen din om hensiktsmessigheten av videre terapi;
• Perifere sirkulasjonsforstyrrelser: 10 mg tre ganger om dagen i lang tid (opptil flere måneder eller mer).

Ved akutte og forbigående cerebrovaskulære ulykker og iskemisk hjerneslag er det å foretrekke behandling med den parenterale formen av medikamentet, etterfulgt av overføring av pasienten til inntak av nikergolin inne.

Lyophilisate til injeksjonsvæske, oppløsning
Sermion i form av et lyofilisat administreres: intramuskulært - 2-4 mg to ganger om dagen; intraarterielt - 4 mg i 10 ml isoton natriumkloridløsning i 2 minutter; intravenøst ​​- 4-8 mg i 100 ml av en isoton natriumkloridoppløsning eller 5-10% dekstroseløsning i form av en langsom infusjon (i denne dosen kan legemidlet administreres flere ganger om dagen).

Den rekonstituerte løsningen må brukes umiddelbart etter tilberedning, må ikke oppbevares.

Administrasjonsmåte, dose og varighet av behandlingen avhenger av sykdommens natur.

Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales det å forskrive legemidlet i lavere doser..

Bivirkninger

• Hjerte-kar-system: markert reduksjon i blodtrykk (vanligvis etter parenteral administrasjon), følelse av feber, svimmelhet;
• Fordøyelsessystem: ubehag i magen, kvalme, dyspeptiske symptomer, forstoppelse, diaré;
• Nervesystemet: hodepine, forvirring, søvnløshet eller døsighet;
• Metabolisme: en økning i konsentrasjonen av urinsyre i blodet, uavhengig av dose og behandlingsvarighet;
• Andre reaksjoner: utslett.

Bivirkninger av stoffet er vanligvis milde eller moderate.

spesielle instruksjoner

I terapeutiske doser påvirker ikke Sermion blodtrykket, men hos personer med høyt blodtrykk kan det føre til en gradvis reduksjon.

Den terapeutiske effekten av medikamentet manifesteres gradvis, derfor anbefales en langvarig administrering med en periodisk vurdering av effektiviteten av behandlingen, så vel som dens videre gjennomførbarhet..

I forbindelse med mulig forekomst av arteriell hypotensjon på grunn av parenteral administrering av Sermion, bør pasienten være i en horisontal stilling i flere minutter etter injeksjonen, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Effekten av stoffet på evnen til å kjøre biler og andre kjøretøyer, samt arbeid med potensielt farlige mekanismer, er ikke blitt undersøkt, men gitt den underliggende sykdommens natur, bør pasienter være forsiktige når de utfører slikt arbeid.

Legemiddelinteraksjon

Ved samtidig bruk med Sermion kan effekten av antihypertensive medisiner øke.

Når det gis sammen med acetylsalisylsyre, er det nødvendig å kontrollere blødningstiden, siden den kan øke.

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av nikergolin med legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP2D6-isoenzym, ettersom sannsynligheten for medikamentell interaksjon med hverandre ikke kan utelukkes.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn..

Holdbarhet: tabletter - 3 år, lyofilisat - 4 år, løsemiddel - 5 år.

Fant du en feil i teksten? Velg det og trykk Ctrl + Enter.

Indikasjoner for å ta stoffet Sermion - frigjøringsform, sammensetning, bivirkninger

Hovedmålet med vasodilatasjonsmedisiner er å forbedre blodstrømmen i hjernen og det perifere systemet. Når blodsirkulasjonen er forstyrret, oppstår svikt i alle deler av menneskekroppen. Sermion - bruksanvisningen hevder - dette er et medisin med en vasodilaterende effekt, og stopper ikke bare hodepine, men også andre patologiske prosesser, umiddelbart etter at metabolittene spredte seg gjennom blodcellene. Indikasjonene indikerte den utbredte bruken av stoffet, både i form av injeksjoner og oralt.

Stoffet Sermion

Den farligste situasjonen for sirkulasjonsforstyrrelser er blokkering av kapillærer ved blodpropp. Hvis prosessen skjer i hjernen eller hjertet til en person, kan dette føre til alvorlig funksjonshemming eller død. For å forhindre slike forhold har de italienske farmakologene i selskapet Pharmacy Italy S.p.A. opprettet stoffet Sermion.

Medisinen tilhører gruppen alfablokkere. Det slapper av veggene i blodårene i hjernen, har en antispasmodisk effekt på dem, og det er grunnen til at vevsmolekyler er fullstendig utstyrt med oksygen. Hovedeffekten av stoffet er forbedring av perifer blodsirkulasjon og blodtilførsel til hjernen. Sermion er godt etablert i behandlingen av akutte og kroniske former for hjernesvikt..

Sammensetning og form for utgivelse

På grunn av sin høye effektivitet, brukes medisinen Sermion i alle land i verden. Den viktigste aktive ingrediensen er nikergolin. Dette er et derivat av ergoline som forbedrer de hemodynamiske og metabolske prosessene i hjernen. Avhengig av frigjøringsformen er stoffets sammensetning litt annerledes. I hvite runde konvekse tabletter er 10 mg av den aktive ingrediensen. Biconvexpiller i et oransje og gult skall inneholder 5 mg og 30 mg nikergolin.

Et pulverformet preparat beregnet på injeksjoner inneholder 4 mg virkestoff. Hjelpekomponenter varierer også litt, avhengig av type frigjøring. Sermion-tabletter pakkes i blemmer på 15 eller 25 stykker. En papppakke inneholder 2 blisterpakninger og bruksanvisning. Nicergoline til injeksjon selges sammen med et løsemiddel på 4 ampuller, som pakkes i en eske med en merknad.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Bruken av Sermion forbedrer hemorologiske blodparametere, akselererer blodstrømmen i nedre og øvre ekstremiteter. Nicergoline har en α1-blokkerende effekt, og hjelper til med å optimalisere tenkning og kognitive prosesser. Som et resultat av medikamentell terapi observeres en vedvarende forbedring av atferdsforstyrrelser. Etter oral administrering skjer absorpsjonen av nikergolin raskt, den blir nesten fullstendig absorbert. Metabolismeprodukter skilles ut hovedsakelig med urin og litt med avføring..

Sermion - indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er medisinen effektiv ved akutte og kroniske vaskulære og metabolske forstyrrelser forårsaket av åreforkalkning, arteriell hypertensjon, trombose eller emboli. Sermion er foreskrevet for følgende indikasjoner:

• vaskulær demens;
• Raynauds sykdom;
• cerebrovaskulær ulykke;
• brudd på perifert arteriell blodstrøm;
• hodepine;
• vaskulær sykdom i lemmene;
• hypertensiv krise.

Kontra

I følge instruksjonene har bruken av Sermion begrensninger - dette er perioder med graviditet og amming (trenger gjennom mors melk), alder under 18 år og mangel på sukrose / isomaltase. I tillegg er det absolutte kontraindikasjoner for bruken av stoffet:

• overfølsomhet for komponenter;
• akutt blødning;
• alvorlig bradykardi;
• nylig hjerteinfarkt;
• brudd på ortostatisk regulering.

Ifølge legenes anmeldelser, bør stoffet foreskrives med forsiktighet i tilfelle gikt eller en historie med hyperurikemi. Under spesiell tilsyn av en lege bør det også være en pasient som er foreskrevet Sermion og medisiner som bryter metabolismen og / eller utskillelsen av urinsyre. En persons tendens til ortostatisk hypotensjon er også en relativ kontraindikasjon.

Dosering og administrering av stoffet

Administrasjonsmåten, administrasjonsvarigheten og den terapeutiske dosen av Sermion avhenger av sykdommens natur. Ofte begynner medikamentell behandling med parenteral administrering, og fortsetter deretter å ta medisinen inne. I følge instruksjonene, skal tabletter drikkes tre ganger daglig fra 5 til 10 mg med jevne mellomrom for å forbedre absorpsjonen. Behandlingsforløpet fastsettes av legen i hvert tilfelle, og i henhold til instruksjonene er flere måneder.

For vaskulær demens forskriver leger 30 mg tabletter to ganger per dag. Under terapi kreves det hver sjette måned å oppsøke lege for å bestemme muligheten for videre bruk av stoffet. Intramuskulær administrering av Sermion er indikert i henhold til et spesifikt mønster: 2-4 ml 2 ganger per dag. Intraarterial 4 mg administreres sakte - ca 2 minutter. I dette tilfellet fortynnes medisinen i 10 ml av en 9% natriumkloridløsning. Intravenøs administrering av nikergolin utføres i en dose på 4-8 mg (1-2 ampuller), fortynnet i 5-10% dekstroseløsning (10 ml) eller 9% natriumklorid (100 ml).

spesielle instruksjoner

I følge leger, hvis en overdose av stoffet forekommer, kan pasienten oppleve arteriell hypotensjon. Som regel påvirker ikke den vanlige doseringen av Sermion reduksjonen i trykket, men noen ganger observeres dette hos pasienter. For å forhindre tilstanden, anbefales det å ta en horisontal stilling etter parenteral administrering av stoffet. Lavt trykk krever ikke spesiell behandling, hvis det ikke er noen uttalt vaskulær forstyrrelse i hjernen. I så fall er symptomatiske midler foreskrevet. Ved dårlig nyrefunksjon, bør Sermion-dosen reduseres.

Narkotikahandel

Hvis Sermion tas samtidig med antihypertensive medisiner, kan effekten av sistnevnte øke. Når du forskrives sammen med ikke-absorberbare antacida eller kolestyramin, bør du vite at absorpsjonen av nikergolin skjer mye saktere. Enzymet CYP 2 D 6 tar del i metabolismen av Sermion, derfor påvirker stoffet godt med medisiner som biotransformeres ved hjelp av det samme enzymet (Rimidin, Risperidon og andre antipsykotika). Parallelt med acetylsalisylsyre er det fare for blødning.

Bivirkninger

I følge pasienter oppstår noen ganger moderate bivirkninger etter injeksjoner eller ta piller. Det er en midlertidig følelse av feber, svimmelhet og blodtrykk. En sjelden gang observeres en høy konsentrasjon av urinsyre i blodet, noe som ikke avhenger av dosen og metoden for administrering av stoffet. Noen ganger, med en overdose, kan en medisin forårsake:

• døsighet;
• søvnløshet
• eksitasjon av sentralnervesystemet (CNS);
• hudutslett;
• magesykdommer (milde);
• dyspeptiske fenomener.